Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.
Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.
Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.
Принцип действия
Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.
Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.
Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.
Типы за механизмом действия
НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.
Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:
- неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
- селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
- селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.
Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.
Список НПВС
Основные неселективные НПВС
Производные кислот:
- ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
- арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота);
- арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
- гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин);
- индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
- антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
- эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
- метансульфоновой (анальгин).
Селективные ингибиторы ЦОГ-2
- рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
- лумиракоксиб (Прексиж)
- парекоксиб (Династат)
- эторикоксиб (Аркосия)
- целекоксиб (Целебрекс).
Основные показания, противопоказания и побочные действия
На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.
Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания
Свойство медицинского средства | Заболевания, патологическое состояние организма |
Жаропонижающее | Высокая температура (выше 38 градусов). |
Противовоспалительное | Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит. Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей). |
Обезболивающее | Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике. |
Антиагрегант | Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта. |
Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- болезни почек – допускается ограниченный прием;
- нарушение свертываемости крови;
- период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
- раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.
В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.
Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.
Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:
- нарушение гемокоагуляции;
- болезни печени, селезенки и почек;
- варикозное расширение вен нижних конечностей;
- болезни сердечно-сосудистой системы;
- аутоиммунные патологии.
Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.
Применение на примере основных препаратов группы НПВС
Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.
Препарат | Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка | Примечание к применению | |||||
наружные | через ЖКТ | инъекционное | |||||
мазь | гель | таблетки | свечи | Укол в/м | Внутривенное введение | ||
Диклофенак (вольтарен) | 1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки | 20-25 мг 2-3 раза в сутки | 50-100 мг 1 раз в день | 25-75 мг (2 мл) 2 раза в день | — | Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды | |
Ибупрофен (Нурофен) | Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день | Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день | 1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки | Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки | — | 2 мл 2-3 раза в сутки | Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг |
Индометацин | 4-5 см мази 2-3 раза в день | 3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см) | 100-125 мг 3 раза в сутки | 25-50 мг 2-3 раза в сутки | 30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки | 60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки | При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов |
Кетопрофен | Полоска 5 см 3 раза в сутки | 3-5 см 2-3 раза в сутки | 150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки | 100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки | 100 мг 1-2 раза в сутки | 100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра | Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы |
Кеторолак | 1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки | 10 мг 4 раза в сутки | 100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки | 0,3-1 мл каждые 6 часов | 0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки | Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания | |
Лорноксикам (Ксефокам) | — | — | 4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки | — | Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки | Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности | |
Мелоксикам (Амелотекс) | — | 4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки | 7,5-15 мг 1-2 раза в сутки | 0,015 гр 1-2 раза в сутки | 10-15 мг 1-2 раза в сутки | — | При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг |
Пироксикам | 2-4 см 3-4 раза в сутки | 10-30 мг 1 раз в сутки | 20-40 мг 1-2 раза в сутки | 1-2 мл 1 раз в день | — | Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг | |
Целекоксиб (Целебрекс) | — | — | 200 мг 2 раза в сутки | — | — | — | Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ |
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) | — | — | 0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки | — | — | — | Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью |
Анальгин | — | — | 250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки | 250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки | Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран |
Рекомендации по правильному применению
Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:
- Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
- Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
- Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
- Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
- Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.
Несмотря на то что многие нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта или некоторые аптеки могут его не затребовать, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.
Да, эти препараты просто снимают боль. А лечиться надо чем-то роде эльбоны, мне ее каждые полгода сказали прокалывать. Как говорит врач, если постоянно проечиваться, то и обезболивающие реже нужны будут.
эти препараты используют не только при артрозах (только в случае появления сильных болей, тут с вами согласен), а при многих других болезнях, когда необхидимо снять воспалительные явления
Не знаешь, кого слушать, читала статью, что хондропротекторы должны поступать через ЖКТ, вроде как естественный путь для поступления глюкозамина и т.д. Стала пить эльбону ультра, хотя раньше тоже предпочитала уколы. Эффект есть, но вот думаю — а может, все-таки уколы действеннее?
вы не совсем правильно понимаете суть вопроса. препараты «вроде эльбоны» больше нужны для профилактики обострений. а вот НПВС действительно лечат сустав, то есть снимают острую стадию воспалительного процесса
Взгляд остановился на фразе: «Несмотря на то, что многие нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта»… Откуда вы это взяли? Большинство НПВС — препараты рецептурного отпуска.
Раньше они все были безрецептурными, но в свете современных событий вывели «прекурсоры». Вот они только по рецепту или через знакомых)).
«Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки…..»
Если есть проблемы с желудком, то при назначении НПВС назначаются ингибиторы протонной помпы (Рабепразол-СЗ), принимаемые до приема или инъекций НПВС.
ИПП при назначении НПВС назначаются часто даже тогда, когда проблем с желудком нет. И потому, чтобы их не было. Ведь НПВС даже при наружном применении (хоть и в меньшей мере) могут повредить желудок. А среди ИПП Рабепразол-СЗ действительно хороший вариант.